摘要

目的:研究99mTc标记的生长抑素类似物(somatostatinanalogues,SSA)99mTc-6-肼基烟酰基-犤Tyr3犦-Octreotate(99mTc-HYNIC-TOCA)在肿瘤动物模型体内的生物学特性,并与99mTc-P829对比,探讨其用于肿瘤诊断的可行性。方法:以HYNIC为双功能螯合剂(bifunctionalchelator,BFC),乙二胺-N,N’-二乙酸(EDDA)和三(羟甲基)甲基甘氨酸(Tricine)为协同配体进行TO-CA的99mTc标记;以99mTc-HYNIC-TOCA和99mTc-P829为显像剂,对荷人类小细胞肺癌裸鼠进行显像,通过感兴趣区(ROI)技术进行半定量分析,计算并比较两种显像剂的靶?非靶(T?NT)比值;在昆明鼠体内进行动态生物学分布实验,测定并比较不同时点两种显像剂在各脏器的克组织百分摄取率(%ID?g)。结果:99mTc-HYNIC-TOCA的放化纯可达94.2%,室温放置6h后放化纯仍为93.5%;荷瘤小鼠体内,99mTc-HYNIC-TOCA和99mTc-P829主要浓聚于肾脏和肿瘤部位。早期显像中,99mTc-HYNIC-TOCA组肿瘤与对侧比值(T?C)均高于99mTc-P829组;4h时平面显像中T?C达到最高,分别为7.45±0.40和5.71±0.69。昆明鼠体内,两种显像剂在肾脏的摄取率最高,血液半清除时间均小于60min;肝脏对99mTc-P829的最大摄取率明显高于99mTc-HYNIC-TOCA(t=2.17,P<0.05)。结论:99mTc-HYNIC-TOCA和99mTc-P829均具有肿瘤摄取高和血液清除快的良好生物学特性,在高表达SSTR肿瘤的定位诊断中有良好的应用前景。

关键词