摘要

目的研制PEG修饰大蒜素长循环脂质体并进行家兔体内药物动力学研究。方法用聚乙二醇-2000单甲醚合成聚乙二醇单甲醚磷脂酰乙醇胺衍生物(PEG-PE),采用Szoka改进逆相蒸发技术,制备PEG修饰大蒜素长循环脂质体(PEG-DATS-LCL),以HPLC法测定大蒜素的包封率及家兔血浆中药物浓度。结果长循环脂质体的平均粒径为12·63μm,包封率为90·77%;长循环脂质体家兔静脉注射给药呈双室模型特征,t1/2β为41·04h,AUC为9·66μg·ml-1·h-1,均显著大于注射液和普通脂质体的t1/2β和AUC。结论本法制得的PEG修饰大蒜素长循环脂质体包封率高,且延长了在血液中的循环时间,可达缓释、长效。

关键词